Кофеин - наиболее часто используемый психоактивный стимулятор во всем мире. Это естественный стимулятор центральной нервной системы (ЦНС) класса метилксантинов. Это лекарство чаще всего получают из кофейных зерен, но оно также содержится в некоторых видах чая и какао-бобах. Он также используется в качестве ингредиента в безалкогольных и энергетических напитках. Основная цель кофеина - противодействовать усталости и сонливости, хотя у него есть несколько других применений.
Согласно исследованию, опубликованному Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), в период с 2003 по 2008 год типичный взрослый употреблял около 300 мг кофеина в день, а подростки - примерно 100 мг в день. Кофеин в количествах, содержащихся в продуктах питания и напитках, вряд ли вызовет острые проблемы со здоровьем; тем не менее, меняющийся рынок, на котором энергетические напитки не подпадают под нормативные требования FDA, усиливает опасения по поводу рисков для здоровья, связанных с кофеином.
Растущая популярность энергетических напитков с кофеином за последнее десятилетие вызвала новые опасения по поводу их влияния на общественное здоровье. Энергетические напитки, как указано выше, содержат значительно больше кофеина, чем традиционные напитки колы, с уровнем кофеина от 75 до 300 мг на чашку. Также распространены кофеиносодержащие вещества, такие как гуарана, орех кола или мате.
Кофеин по-разному влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и метаболизм в зависимости от количества потребляемого. Дозировка кофеина 85–250 мг (эквивалент 1–3 чашек кофе) может вызвать ощущение бодрости, снижение усталости и облегчение мыслительного процесса. Высокие дозы (250-500 мг) могут вызвать возбуждение, беспокойство, бессонницу и тремор. Кофеин в больших количествах может вызвать гиперадренергический синдром, который может привести к судорогам и сердечно-сосудистой нестабильности.
Содержание кофеина
Основной механизм действия кофеина в головном мозге - через аденозиновые рецепторы. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер, поскольку он растворим в жирах и воде, что приводит к антагонизму ко всем четырем подтипам аденозиновых рецепторов (A1, A2a, A2b, A3).
Рецепторы аденозина находятся по всему телу и не ограничиваются только ЦНС. Прямая блокада рецептора A1 приводит к благоприятным инотропным эффектам в сердечной мышце. Точно так же антагонизм аденозиновых рецепторов способствует высвобождению катехоламинов, усиливая системные стимулирующие эффекты кофеина и еще больше увеличивая сердечную инотропию и хронотропию.
Кофеин контролирует сосудистый тонус за счет сложного взаимодействия, которое включает прямое ингибирование сосудистых рецепторов аденозина, что способствует расширению сосудов и стимуляции эндотелиальных клеток к выработке оксида азота.
Это действие еще больше расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. Этому расширению сосудов противодействует повышение симпатического тонуса, вызванное высвобождением катехоламинов и положительными сердечными инотропными и хронотропными эффектами, что приводит к сужению сосудов.
Поскольку задействованы многочисленные механизмы сжатия и расширения, общий эффект индивидуален и зависит от дозировки кофеина, частоты использования и сопутствующих заболеваний, таких как диабет или гипертония. Кофеин повышает систолическое артериальное давление на 5-10 мм рт.ст. у тех, кто его употребляет редко. Однако немедленного воздействия на регулярных потребителей практически нет.
Кроме того, блокада аденозиновых рецепторов увеличивает чувствительность дыхательного центра среднего мозга к углекислому газу, усиливает центральное дыхательное движение и улучшает сократительную способность диафрагмы. Кофеин вызывает диурез за счет увеличения почечного кровотока, клубочковой фильтрации и выведения солей. Он также стимулирует секрецию желудочного сока и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Кофеин преимущественно метаболизируется в печени системой оксидазы цитохрома P450, в частности ферментом CYP1A2. Метаболизм производит один из трех диметилксантинов, в том числе параксантин, теобромин и теофиллин, каждый из которых имеет свой собственный набор эффектов на организм. Эти метаболиты впоследствии перерабатываются и выводятся с мочой.
Период полураспада кофеина у нормального взрослого человека составляет около 5 часов. Однако на метаболизм может влиять множество факторов. По сравнению с некурящими, период полувыведения у курильщиков сокращается до 50%. У беременных, особенно в третьем триместре, период полувыведения может длиться до 15 часов.
Из-за пониженной активности ферментов цитохрома P450 и незрелых механизмов деметилирования у новорожденных будет значительно увеличенный период полувыведения: до 8 часов для доношенных детей и 100 часов для недоношенных. У детей старше 9 месяцев период полувыведения будет эквивалентен взрослым. Пациенты с заболеванием печени или пациенты, принимающие ингибиторы цитохрома, также будут иметь более длительный период полураспада из-за снижения активности ферментов.
Кофеин вызывает ряд метаболических изменений, включая гипергликемию (за счет увеличения глюконеогенеза и гликогенолиза), повышенную почечную фильтрацию, кетоз и гипокалиемию, в дополнение к своим сердечно-сосудистым эффектам. Кофеин оказывает сильное стимулирующее действие на выработку кислоты в желудке и моторику ЖКТ.
Всасывание кофеина
Кофеин всасывается примерно на 100% при пероральном приеме. Это является наиболее часто используемым методом приема. Кофеин можно получить из кофейных зерен, какао-бобов, орехов кола, чайных листьев, мате и ягоды гуараны, или его можно принимать внутрь в виде порошка или таблеток.
При пероральном приеме начало обычно длится от 45 до 60 минут и длится от 3 до 5 часов. При приеме во время еды абсорбция несколько замедляется. Его можно вводить парентерально, что является типичным методом лечения апноэ новорожденных у недоношенных или головных болей после пункции твердой мозговой оболочки.
Кофеин также можно вводить ректально или вдыхать. В общем, инсуффляция или вдыхание - это своего рода злоупотребление с целью получить кайф. Эти пути приводят к гораздо более быстрому всасыванию, обычно в течение нескольких минут, и позволяют избежать метаболизма при первом прохождении.
Хотя этот метод может привести к более быстрому началу эффекта, многие исследования показали, что вдыхание кофеина имеет более низкую биодоступность; примерно от 60% до 70%. При использовании этого метода продолжительность действия сокращается.
Кофеин в кофе или чае
Уровни кофеина в чае и кофе могут существенно различаться в зависимости от происхождения, вида и приготовления напитка. Чайные листья содержат 3,5 процента кофеина, тогда как кофейные зерна содержат 1,1–2,2 процента кофеина. Но в 1 чашке (237 мл) заваренного кофе больше кофеина, чем в чашке чая.
Энергетические напитки
Напитки, содержащие кофеин, известны как энергетические напитки. Содержание кофеина в энергетических напитках может сильно различаться, и этикетки на напитках не всегда могут указывать реальное содержание кофеина. Энергетические напитки могут также содержать сладости, витамины, травы и добавки.
Производители энергетических напитков говорят, что их продукция может повысить бдительность и улучшить физическую и умственную работоспособность. Это способствовало популярности напитков среди американских подростков и молодежи. Существует минимальное количество доказательств того, что энергетические напитки могут временно повысить бдительность и физическую выносливость.
Недостаточно данных, чтобы предположить, что они увеличивают силу или мощь. Но мы знаем, что энергетические напитки из-за высокого содержания кофеина могут быть опасными. Кроме того, поскольку они содержат много сахара, они могут привести к увеличению веса и обострению диабета.
Кофеин вреден для тебя
Кофеин, как и другие лекарства или методы лечения, имеет длинный список отрицательных побочных эффектов, связанных с его употреблением. Побочные эффекты кофеина варьируются от умеренных до тяжелых и в некоторых случаях со смертельным исходом, и обычно связаны с принятой дозой и чувствительностью человека к этому веществу.
Ниже приведены наиболее распространенные побочные эффекты. Наиболее частые причины смерти включают сердечную аритмию, гипотензию, инфаркт миокарда, электролитные нарушения и аспирацию.
- Незначительные побочные эффекты
Тревога, беспокойство, беспокойство, бессонница, приливы, учащенное мочеиспускание, мышечные спазмы или тремор, раздражительность, возбуждение, высокая или нерегулярная частота сердечных сокращений, расстройство желудочно-кишечного тракта - все это побочные действия кофеина.
- Тяжелые побочные эффекты
- Дезориентация
- Галлюцинации
- Психоз
- Судороги
- Аритмии
- Ишемия
- Рабдомиолиз
Симптомы отмены кофеина могут возникнуть, если обычные потребители резко прекратят употребление кофеина. Эти эффекты обычно проявляются через 12-24 часа после предыдущего приема, достигают максимума через 1-2 дня и могут продолжаться до недели.
Синдрома отмены кофеина можно избежать, если его уменьшать постепенно, а не прекращать внезапно. Если симптомы действительно появляются, их можно быстро устранить повторным введением кофеина.
Токсичность кофеина
При подозрении на острое употребление кофеина в анамнезе необходимо указать следующее:
- Использование рецептурных или безрецептурных препаратов.
- Использование запрещенных наркотиков
- Недавний прием кофеина
Кофеин вызывает особую токсичность (кофеинизм) при чрезмерном употреблении в течение длительного периода времени. Эта интоксикация состоит в основном из следующих элементов:
- Центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, беспокойство, возбуждение, дрожь, покалывание в периоральной области и в конечностях, спутанность сознания, психоз, судороги.
- Сердечно-сосудистая система - учащенное сердцебиение и боль в груди
- Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) - тошнота, рвота, боль в животе и диарея.
Результаты физикального обследования ЦНС включают следующее:
- Беспокойство, волнение
- Тремор
- Судороги
- Изменения психического состояния
- Расширенные зрачки
Эпидемиология отравления кофеином
Отравление кофеином - очень распространенная токсикологическая ситуация, число случаев которой за последнее десятилетие постепенно увеличивалось. Управление по борьбе с наркотиками и психическим здоровьем (SAMHSA) сообщило о 10-кратном увеличении частоты посещений отделений неотложной помощи, связанных с энергетическими напитками, с 2005 по 2009 год.
Более половины посещений пациентов в возрасте от 18 до 25 лет связаны с употреблением энергетических напитков в сочетании с алкоголем или другими веществами.
Кофеин - наиболее широко используемый наркотик в мире, и его принимают люди любого цвета кожи и национальности. Дополнительные возрастные проблемы возникают в результате маркетинга многочисленных энергетических напитков среди молодежи и молодежных мероприятий, таких как экстремальные виды спорта. Студенты и спортсмены часто употребляют их, чтобы улучшить свои результаты.
Диагностика интоксикации кофеином
Лабораторные тесты не рекомендуются гемодинамически стабильным людям с незначительными симптомами и задокументированным анамнезом потребления кофеина. Пациенты с симптомами отравления кофеином средней и тяжелой степени должны пройти лабораторные исследования. Могут быть полезны следующие исследования:
- Общий анализ крови
- Электролиты сыворотки, глюкоза, азот мочевины крови и креатинин
- Концентрации общей креатинкиназы
- Анализ мочи
- Анализ мочи на наркотики
- Концентрация этанола в сыворотке и осмоляльность
- Сывороточный тест на беременность
- Исследования щитовидной железы
- Анализ газов артериальной крови
Нет необходимости в диагностической визуализации у гемодинамически стабильных людей с относительно незначительными симптомами. В особых случаях могут быть рассмотрены следующие исследования:
- Рентгенограмма грудной клетки для пациентов с болью в груди, лихорадкой, измененным психическим статусом или респираторными жалобами
- Компьютерная томография (КТ) головы у пациентов с судорогами или измененным психическим статусом
Электрокардиографию (ЭКГ) и телеметрический мониторинг следует проводить пациентам с дискомфортом в груди, учащенным сердцебиением, тахикардией или нарушением сердечного ритма.
Ведение пациентов с интоксикацией кофеином
В случаях незначительного проглатывания терапия в основном поддерживающая. Догоспитальное лечение в основном является поддерживающим, и большинство случаев разрешается самостоятельно. Ниже приведены примеры процедур управления чрезвычайными ситуациями для более серьезных случаев:
- ABC (дыхательные пути, дыхание, кровообращение)
- Коррекция гипотонии
- Коррекция аритмий
- Борьба с судорогами
- Коррекция метаболических нарушений
- Лечение длительной рвоты
- В редких тяжелых случаях - гемоперфузия или гемодиализ.
Консультации могут включать посещение регионального токсикологического центра, медицинского токсиколога или психиатра (если состояние пациента стабилизируется с медицинской точки зрения). Пациенты с нестабильным соматическим показателем госпитализируются для лечения в соответствии с их клиническими проявлениями.
При более серьезном отравлении может потребоваться дополнительное лечение. Пациентам может потребоваться интубация для защиты дыхательных путей от рвоты или изменения психического состояния. Судороги можно предотвратить с помощью бензодиазепинов. Если внутривенная инфузионная нагрузка не дает результатов, пациентам могут потребоваться вазопрессоры для борьбы со стойкой гипотонией.
В качестве вазопрессора первого ряда следует использовать фенилэфрин или норэпинефрин. Однако из-за чистого альфа-агонизма, а также рефлекторной брадикардии фенилэфрин - лучший выбор. Магний с бета-адреноблокаторами можно использовать для лечения сердечных аритмий, вызванных гиперадренергическими эффектами.
По этой причине во многих сообщениях о случаях эффективно использовался селективный блокатор бета-1 эсмолол. В случае фатальной аритмии пациентам потребуется дефибрилляция и реанимация в соответствии с протоколом ACLS. Активированный уголь, инфузия интралипида и гемодиализ могут помочь предотвратить дополнительный метаболизм и последствия передозировки кофеина.
Прогноз при интоксикации кофеином
Отравление кофеином встречается редко, хотя приводит к смерти из-за аритмий, судорог и аспирации рвоты. Дозировки кофеина более 10 г могут быть смертельными для человека. Ежедневное потребление 400 мг примерно четырех или пяти чашек кофе считается приемлемым для взрослых.
Желудочковые аритмии, вызванные кофеином, устойчивые к современным процедурам реанимации (ACLS), описаны в редких случаях. В целом, пациенты с токсичностью кофеина, которые обращаются в медицинское учреждение и могут поддерживаться в острой фазе, имеют благоприятный прогноз.
Противопоказания к употреблению кофеина
Хотя кофеин не имеет абсолютных противопоказаний, есть несколько медицинских ситуаций, в которых рекомендуется соблюдать осторожность, в том числе:
- Сильное беспокойство
- Сердечно-сосудистые заболевания
- Язвенная болезнь желудка или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
- Печеночная недостаточность
- Почечная недостаточность
- Судороги
- Беременность
Влияние кофеина на артериальное давление
Кофеин является сосудосуживающим средством, что означает, что он сужает кровеносные сосуды и повышает кровяное давление. Кофеин взаимодействует с несколькими рецепторами мозга. По мнению экспертов, другие химические вещества в кофе, такие как антиоксиданты, защищают кровеносные артерии.
Мониторинг
Типичная суточная доза кофеина для человека составляет 2,4 мг / кг; однако безопасными считаются суточные дозы до 400 мг. Потребление 100 мг кофеина повышает его уровень в крови в среднем на 5–6 мг / л. При дозах 80 мг / л наблюдались случаи острой интоксикации, приводящей к аномальному мышлению, рвоте и гипотонии.
Кофеин доставляется в нагрузочной дозе 20 мг / кг, а затем от 5 до 10 мг / кг цитрата кофеина в день энтеральным или парентеральным путем с целевыми терапевтическими индексами в диапазоне от 5 до 25 мг / л.
Зависимость от кофеина и абстинентный синдром
Кофеин, как и многие другие лекарства, может вызвать привыкание. Это означает, что вы привыкаете к его воздействию на ваш организм и вам требуются более высокие дозы для достижения тех же результатов. Со временем вы можете стать физически и психически зависимым от кофеина, чтобы вы могли работать успешно.
Если вы зависимы от кофеина и прекратите его употреблять, у вас могут возникнуть симптомы отмены. Они могут включать:
- Слабость
- Постоянную головную боль
- Потливость
- Боли в мышцах
- Беспокойство.
Симптомы отмены кофеина могут появиться в течение 12-24 часов и продолжаться до семи дней. Самый простой способ преодолеть зависимость от кофеина - постепенно снижать количество потребляемого кофеина. Это позволяет вашей нервной системе приспособиться к жизни без него.
Кофеин для детей, беременных и спортсменов
Дети
Следует изучить возможность употребления кофеина, если у детей проявляются такие симптомы, как раздражительность, трудности со сном, нарушение сна или проблемы с желудком. Кофеин можно найти в различных безалкогольных напитках и шоколаде, а также в кофе и чае. Также следует должным образом контролировать употребление энергетических напитков.
Кофеин и беременность
Если вы беременны, ограничьте потребление кофеина до 200 мг или меньше в день или полностью избегайте его. Употребление кофеина более 400 мг в день во время беременности связано с понижением веса при рождении из-за ограничения внутриутробного развития, повышенного риска выкидыша, но не преждевременных родов. Однако доказательства связи низкой массы тела при рождении с выкидышем все еще неясны и требуют дальнейшего изучения. Кофеин классифицируется как лекарство класса C при беременности.
Спортсмены
Кофеин не является запрещенным препаратом и классифицируется Австралийским институтом спорта как препарат группы А, что означает, что он «поддерживается для использования в определенных условиях в спорте» и «предоставляется или разрешен для использования отобранными спортсменами в соответствии с рекомендациями по передовой практике. "
Медицинские показания к кофеину
Кофеин был одобрен FDA для лечения апноэ у недоношенных, а также для профилактики и лечения бронхолегочной дисплазии у недоношенных детей. Применения кофеина, не одобренные FDA, включают облегчение мигрени и головной боли после пункции твердой мозговой оболочки, а также улучшение спортивных результатов, особенно в видах спорта на выносливость.
Кофеин связан с более низкой смертностью от всех причин. Он также изучается на предмет его эффективности при лечении депрессии и нейрокогнитивных нарушений, таких как наблюдаемые при болезни Альцгеймера и Паркинсона.
Сколько кофеина можно употреблять каждый день?
В Соединенных Штатах Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в настоящее время разрешает только напитки, содержащие менее 0,02 процента кофеина, в то время как порошок кофеина, который продается в качестве пищевой добавки, остается нерегулируемым.
Кофеин по-разному влияет на вас в зависимости от массы тела, состояния здоровья и обмена веществ. Это также зависит от того, привыкло ли ваше тело к регулярному употреблению кофеина и сколько кофеина содержится в одной дозе. Согласно исследованиям, 400 мг кофеина в день или меньше - подходящая дозировка для населения в целом.
Приблизительный уровень кофеина в одной порции включает:
- Шоколадные напитки: 5–10 мг на 250 мл.
- Растворимый кофе: 80–120 мг на 250 мл.
- Кофе эспрессо: 105–110 мг на 250 мл.
- Кофе сваренный в перколяторе: 150–240 мг на 250 мл.
- Кофе без кофеина: 2–6 мг на 250 мл.
- Черный чай: 65–105 мг на 250 мл.
- Молочный шоколад: - 10 мг на порцию 50 г
- Темный шоколад: 40-50 мг на порцию 55 г
- Кола: 40–49 мг на 375 мл.
- Энергетический напиток: 160 мг на 250 мл.
- Энергетический напиток Red Bull: 80 мг на 250 мл.
Заключение
Умеренное потребление кофеина достаточно безопасно. Проблема в том, что сегодня многие люди употребляют энергетические напитки, содержащие огромное количество кофеина, что может вызвать трудности. Отравление кофеином усугубилось в последние годы популярностью высокоэнергетических напитков.
Напитки с высоким содержанием кофеина опасны не только сами по себе, но и проблема усугубляется в сочетании с другими запрещенными веществами, такими как сигареты и алкоголь. Согласно отчетам, в последние годы многие люди умерли в результате употребления таких смесей.
Для достижения наилучших результатов при лечении токсичности или побочных эффектах кофеина требуется междисциплинарная медицинская бригада. Чтобы избежать токсичности во время терапии, узнайте у пациента об альтернативных потенциальных источниках кофеина.
Пациенты могут не знать о содержании кофеина в различных продуктах (энергетических напитках, лечебных травах, лекарствах, повышающих бодрость), а также об отрицательных побочных эффектах, связанных с этим лечением. Пациентам в отделении неотложной помощи или других медицинских учреждениях, у которых возникают симптомы, связанные с кофеином, следует рекомендовать ограничить потребление кофеина и избегать интенсивных источников кофеина.
Клиницисты, медперсонал и фармацевты должны быть готовы проконсультировать пациентов, которые злоупотребляли кофеином. Хотя явных противопоказаний к кофеину нет, широкие слои населения должны избегать его, если у них есть проблемы с сердцем, паническое расстройство, беспокойство или повышенный уровень стресса. Это сообщение лучше всего доносить людям через междисциплинарную команду.